产品活性:mg -132 (z-leu-leu-leu-al) 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) ---,ic50 为 100 nm。mg -132 有效阻断 26s 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。mg -132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy) ---剂。mg -132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
研究领域:metabolic enzyme/protease | autophagy | apoptosis
作用靶点:proteasome | autophagy | apoptosis
体外实验:mg-132在低浓度(30nm)下诱导pc12细胞突起生长,是一种非常强的20s蛋白酶体---。
mg-132(10μm;1h)逆转tnf-α对a549细胞iκb降解和nf-κb活化的影响。
mg-132(0.75-5μm;24h)通过26s蛋白酶体抑制作用诱导kim-2细胞p53依赖性凋亡。
mg-132(10-40μm;24小时)可显著降低c6胶质瘤细胞的存活率,并在24小时时显示出18.5μm的ic50。
mg-132(18.5μm;24h)诱导抗凋亡蛋白bcl-2和xiap的下调,上调促凋亡蛋白bax和caspase-3的表达。
体内:mg132(10mg/kg;静脉注射;从ec9706细胞注射后5天开始,每天25天)显著抑制ec9706异种移植瘤的生长,而不会对小鼠造成毒性。
mg-132(1mg/kg;静脉注射;每周两次,持续4周)对荷hela---的小鼠有很强的抑瘤作用。
mg-132产品链接:
http://www.chem17.com/st451866/erlist_2166073.html
http://www.chem17.com/st451866/product_35074517.html
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